1-L'immunité innée

Dossier 2 - Les médicaments anti-inflammatoires

Les médicaments inflammatoires sont des médicaments symptomatiques, c'est-à-dire qu'ils traitent les effets mais pas les causes d'une maladie.

Quel est le mode d'action des médicaments anti-inflammatoires (comme l'ibuprofène) ?

Source : wikipedia

Notions évoquées dans ce dossier

une chaîne de biosynthèse
la conformation d'une protéine
une enzyme, un site actif
un médicament anti-inflammatoire
la vitesse d'une réaction chimique

vidéo d'introduction

Document 1 - Chaîne de biosynthèse des prostaglandines

Les prostaglandines sont des molécules responsables de l'inflammation.

Elles sont fabriquées, à partir de molécules de la membrane d’une cellule sécrétrice, par une chaîne de biosynthèse.

Chaque réaction chimique est catalysée par une enzyme spécifique (terminaison en "ase").

Document 2 - Influence de l’ibuprofène sur l’activité de la COX

On mesure l’effet de l'ibuprofène sur l'activité de l’enzyme COX.

En l'absence d’ibuprofène, on mesure l’activité de l'enzyme COX et on lui attribue la valeur 100% (référence).
On ajoute ensuite une quantité croissante d’ibuprofène (10^-7 à 10^-3 µM), puis on détermine l’activité de l’enzyme pour chaque concentration.

Les résultats sont représentés dans le graphique ci-contre.

Document 3 - Modélisation moléculaire

Le site actif de la COX est formé par les acides aminés 120 (arginine), 355 (tyrosine), 385 (tyrosine) et 530 (sérine).

logiciel de modélisation moléculaire Libmol.org
fiche technique du logiciel Libmol
prise en main du logiciel Libmol

Pistes d'exploitation

Modéliser le complexe enzyme/substrat (COX/acide arachidonique) et faire une copie d'écran.
Montrer que l'ibuprofène (et les autres anti-inflammatoires du même type) se fixe sur le site actif de la COX.
Répondre à la question posée, en mettant en relation les trois documents.

L'enzyme est associée à d'autres petites molécules qu'il ne faut pas inclure dans la modélisation.
Acide arachidonique : ACD dans l'onglet "séquences".