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Le médicament se fixe sur le site actif de l'enzyme et empêche donc le substrat de s'y fixer (c'est pourquoi l'activité de l'enzyme décroit proportionnellement à la dose d'ibuprofène, et devient nulle pour une dose supérieure ou égale à 10-4 µM pour laquelle l'enzyme est saturée). La réaction de tranformation de l'acide arachidonique en prostaglandines est donc bloquée, d'où l'effet anti-inflammatoire de l'ibuprofène (ou de l'aspirine). Ces molécules sont donc des inhibiteurs d'enzymes.